Пептиды в косметике: для чего они нужны и как их применять

Применение пептидов в косметических формулах переживает настоящий бум. По прогнозам в ближайшие несколько лет рынок синтеза косметических пептидов ежегодно будет расти в среднем на 5,5%. Кроме того, пептиды активно используются в медицине. Их применяют для лечения многих серьезных заболеваний, таких как диабет, ВИЧ, рак, остеопороз, болезнь Альцгеймера, а также для создания вакцин. Что из себя представляют эти вещества, какие они бывают и как работают в косметике, рассказала Вера Бирюкова, менеджер по развитию косметических продуктов в службе исследований и разработки Unilever в России и Беларуси.

• Что такое пептиды?
• Как производят пептиды?
• Как пептиды используют в косметике?
• Особенности использования пептидов
• Сигнальные пептиды
• Нейропептиды
• Транспортные пептиды

Современная косметология активно использует биомиметические молекулы для регуляции физиологических процессов в коже, в том числе возрастных. Биомиметики создают на основе принципов, уже существующих в живой природе. Это макро-, микро- и наносинтетические структуры, которые представляют собой аналоги биологически активных продуктов. Среди таких молекул – пептиды. Они представляют собой вещества, образованные аминокислотными цепочками. Размер молекулы аминокислоты составляет 100-200 Дальтон. Именно аминокислоты выступают строительными «кирпичиками» для пептидов и белков.

Чем отличаются пептиды от аминокислот и белков?

Белки — это вещества из более чем 50 аминокислотных остатков и молекулярной массой более 5-10 кДа. Белки подразделяют на простые, состоящие из одной аминокислотной цепи, и сложные, образованные несколькими такими цепями, а также опционально включающие углеводные или липидные составляющие. По типу пространственной конфигурации белки бывают гранулярные (цепи компактно упакованы в «комочек») и фибриллярные (волокна). Яркий пример фибриллярных белков – известные всем коллаген и эластин.

В организме в целом и в коже в частности белки выполняют множество важных функций, в том числе каталитическую и сигнальную, однако из-за слишком большого размера белковых молекул в косметике активно используются именно пептиды. В зависимости от длины аминокислотной последовательности, “упаковки” пептида в транспортную капсулу (например, липосому) или наличия в косметической формуле компонентов-энхансеров, временно увеличивающих проницаемость эпидермального барьера, пептиды могут проникать в глубокие слои кожи: так, пептиды, стимулирующие синтез коллагена и эластина, достигают фибробластов – ключевых продуцирующих клеток дермы.

В чём разница пептидов и полипептидов?

Пептиды (формально полиамиды) образуются при последовательном соединении аминокислотных звеньев: для них характерно наличие свободной аминогруппы на одном конце молекулы и свободной карбоксильной группы – на другом. Последовательность аминокислот в пептиде указывают в порядке от аминогруппы к карбоксигруппе через международное сокращение или буквенный символ каждой аминокислоты. Например, дипептид карнозин, состоящий из β-аланина и гистидина, обозначается как β-AH. Если молекула пептида образована двумя аминокислотными остатками, то это дипептид, тремя – трипептид и т.д. Молекула из 10-20 аминокислотных звеньев – это олигопептид, более длинная – полипептид.

Как производят пептиды?

Многие пептидные регуляторы образуются при ферментативном расщеплении крупных белковых молекул, но для применения в косметике пептиды синтезируют химическим или биотехнологическим путем, причем в настоящее время химический синтез все же преобладает. Простой химический синтез позволяет получать пептиды из 5-80 аминокислотных звеньев практически без нежелательных примесей типа аллергенов. Пептиды, содержащие до 10 аминокислотных остатков, получают преимущественно ферментативным синтезом. Крупные пептиды и белки получают биотехнологическим путем с использованием генетически модифицированных микроорганизмов (технология рекомбинантной ДНК).

Почему пептиды используют в косметике?

Использование пептидов в косметике и косметологии основано на том, что аминокислоты, входящие в их состав, а также их последовательность определяют высокую специфичность воздействия. В мембране клетки-“мишени” пептида существует определенная комбинация конгруэнтных рецепторов, к которым пептид притягивается по принципу “ключ – замок”. Присоединение пептида к комплементарному рецептору запускает в клетке каскад желаемых биохимических процессов, активирует соответствующие гены.

Какую косметику создают на основе пептидов?

Любой способ получения пептидов далеко не дешев, но их очень высокая активность позволяет вводить их в косметические рецептуры в малых дозировках – вплоть до 0,001-0,0001% в пересчете на активный пептид. Кроме того, пептиды хорошо себя чувствуют в самых разнообразных формулах, что позволяет создавать полноценные линейки продуктов для комплексного ухода. Это могут быть жидкости (тоники, мисты и пр.) и гели, средства на эмульсионной основе – сыворотки, кремы, косметические сливки, лосьоны, молочко, а также продукты-“перевёртыши”, меняющие текстуру при использовании (например, гидрофильное масло). С пептидами можно создавать как классические эмульсии, так и более интересные текстуры с привлекательными сенсорными эффектами: муссы, баттеры, флюиды...

Пептиды — это актив для взрослой кожи?

Возрастных ограничений у косметики с пептидами практически нет – главное, чтобы средство отвечало потребностям кожи конкретного индивида. Так, для поколения Z недавно появилась версия популярного Argireline с говорящим атрибутом – Argireline YOUth. Этот пептид обеспечивает профилактику мимических морщин у лиц от 19 до 40 лет. Он может применяться в том числе для кожи шеи, чтобы предотвратить формирование и углубление “колец Венеры”. Для чувствительной молодой кожи подойдет уход с нейропептидом, блокирующим развитие воспаления в ответ на действие сенсибилизатора, тем самым помогая управлять реактивностью кожи и связанными с ней проявлениями дискомфорта. Пример такого пептида – Ac-Kyotorphyn (ацетилированный дипептид Tyr-Arg). 

Чем больше пептидов в составе, тем лучше?

Вряд ли есть смысл искать косметику с коктейлем разных пептидов, нацеленных на один и тот же эффект – с большой долей вероятности они будут конкурировать между собой за “точку приложения”, т.е. рецептор на клеточной мембране. А вот комбинация из пептидов с разными эффектами может оказать синергетическое действие. Например, в одном антивозрастном средстве пептид, стимулирующий синтез компонентов межклеточного матрикса, может быть выгодно дополнен антиоксидантным пептидом или пептидом, доставляющим в кожу микроэлемент, необходимый для построения кофермента, участвующего в синтезе волокон дермы.

Особенности использования косметики с пептидами

🔸 Подходят чувствительной коже

По сравнению с белками (мощными антигенами), у пептидов значительно слабее сенсибилизующий потенциал. Это позволяет использовать косметику с пептидами, даже если кожа склонна к чувствительности. Кроме того, как уже упоминалось выше, существуют пептиды, действие которых направлено на контроль реактивности кожи даже в условиях контакта с сенсибилизатором.

🔸 Комбинация с низким pH

В щелочной и кислой среде возможен полный или частичный гидролиз пептидов. Поэтому искать пептиды, скажем, в твердом туалетном мыле не стоит. Если хочется сочетать в уходе средства с низким рН (например, пилинг с АНА) и пептидами, то стоит развести их применение во времени: пилинг использовать вечером, а пептидную косметику – с утра. То же касается средств с витамином С в его нестабилизированной форме – в форме аскорбиновой кислоты.

🔸 Комбинация с ретинолом

Некоторые проблемы могут возникнуть и при попытке совместить пептиды с ретинолом – кроме рН, вероятна конкуренция этих активов за рецептор. Выходом может стать использование инкапсулированных форм активных веществ, а также грамотное построение режима использования (как в примере с АНА). 

🔸 Условия использования

Многие пептиды обладают хорошей термостабильностью (т.е. переносят нагрев до 80°С без разрушения химической структуры и снижения активности), но могут быть подвержены ферментативному гидролизу в коже. 

🔸 Условия проникновения в кожу

Из недостатков пептидов можно отметить их гидрофильность и связанное с ней затрудненное проникновение цепочек длиннее 7 аминокислот сквозь эпидермальный барьер, но это решается путем присоединения к пептиду липофильного остатка (так получают векторизованные пептиды) либо инкапсулированием (заключением пептида в транспортную микросферу – липосому). В плане токсичности использование коротких пептидных цепей, а также биомиметических пептидов значимо снижает риск нежелательных побочных эффектов.

Виды пептидов

Сигнальные пептиды

Самые известные из них – матрикины – небольшие пептидные фрагменты, образующиеся при ферментативном гидролизе структурных белков дермального матрикса. Эти «осколки» передают ключевым клеткам дермы – фибробластам – сигнал к запуску синтеза новых волокон взамен разрушенных или дефектных.

▪ Matrixyl / Palmitoyl Pentapeptide-4

Самый знаменитый матрикин (и пептид в целом) – это Matrixyl. Он представляет собой векторизованный пальмитоил-остатком пентапептид KTTKS, который является субфрагментом предшественника коллагена I типа. Этот пептид стимулирует синтез компонентов межклеточного матрикса (коллагена I и II типов и фибронектина) в фибробластах.

▪ Matrixyl 3000 / Palmitoyl Tripeptide-1, Palmitoyl Tetrapeptide-7

Интересен тем, что заставляет даже состаренные фибробласты функционировать на уровне синтетической активности молодых. Он препятствует образованию и накоплению в коже прогерина – «маркера старения». Активность Matrixyl 3000 сосредоточена, в основном, в сосочковом слое дермы, который характеризуется выраженной чувствительностью к фотоповреждению. 

Доказано, что Matrixyl 3000 уменьшает фрагментацию фибрилл сосочкового слоя, способствует формированию их функциональной сети, за счет чего происходит утолщение и уплотнение сосочкового слоя. На поверхности кожи описанные эффекты проявляются через сокращение морщин по длине и глубине, улучшение тона и эластичности даже увядающей кожи.

▪ Ac-KDVY / Acetyl Tetrapeptide-2 

Тетрапептид Ac-KDVY противостоит птозу, то есть дряблости кожи и гравитационному «сползанию» кожи вниз из-за деструкции и угнетения синтеза эластина в дерме. Помимо усиления синтеза эластина, тетрапептид Ac-KDVY обеспечивает правильную пространственную организацию сетки эластиновых волокон.

▪ PKEK / Tetrapeptide-30

Тетрапептид PKEK осветляет пигментные пятна и выравнивает тон кожи за счет снижения экспрессии воспалительных хемокинов, вызванной УФ-облучением, и выработки кератиноцитами проопиомеланокортикотропина (это предшественник меланоцитстимулирующего гормона).

▪ AHSH / Acetyl Tetrapeptide-5

Ангиопротекторный пептид AHSH укрепляет сосуды, расслабляет стенки капилляров, увеличивая их просвет. В результате этого уменьшается отечность век и темные круги под глазами.

▪ Palmitoyl Tetrapeptide-20

С помощью сигнальных пептидов можно даже бороться с сединой. Так, векторизованный тетрапептид Palmitoyl Tetrapeptide-20 активизирует синтез меланина и его перенос в кератиноциты. Это и сопутствующее повышение активности каталазы позволяют постепенно вернуть седым волосам натуральный оттенок и замедлить поседение.

▪ Гистогормоны

К группе сигнальных пептидов также можно отнести гистогормоны: эпидермальный фактор роста EGF, фактор роста фибробластов FGF, фактор роста кератиноцитов KGF и др. 

▪ Карнозин / Бета-аланил-L-гистидин

Уже упомянутый несигнальный дипептид карнозин проявляет выраженную антиоксидантную активность, блокируя перекисное окисление липидов клеточных мембран, нейтрализует токсичные продукты этой реакции и ингибирует гликацию протеинов. Также обеспечивает противовоспалительное действие за счет стимулирования высвобождения гистамина, активирует синтез ДНК и коллагена.

Нейропептиды

Пептиды, которые влияют на работу нейромедиаторов. Действие некоторых из них схоже с эффектом ботулотоксина: ингибируя пути передачи сигнала от нервов к мышцам, пептиды-ботуломиметики способствуют расслаблению мимических мышц, за счет чего разглаживаются уже имеющиеся динамические морщины, а также обеспечивается профилактика появления новых. К этой же группе относят пептиды, имитирующие действие змеиного яда.

▪ Syn-Ake / Dipeptide Diaminobutyroyl Benzylamide Diacetate

Пептид имитирует ваглерин-1 – один из компонентов яда храмовой гадюки. Он блокирует никотиноподобный ацетилхолиновый мембранный рецептор мышц, что приводит к миорелаксации. За счет этого можно сократить имеющиеся мимические морщины, замедлить появление новых, а также обеспечить профилактику преждевременного старения.

▪ Argireline / Acetyl Hexapeptide-8

Синтетический аминогексапептид работает по другому механизму, но в итоге тоже приводит к ослаблению мышечного сокращения. Мишень для Argireline – это SNAP-25 – группа мембранных белков в составе SNARE-комплекса, который осуществляет слияние внутриклеточных транспортных везикул с клеточной мембраной или органеллой (лизосомой, к примеру). Дестабилизируя комплекс SNARE, Argireline ингибирует высвобождение нейромедиаторов, что ведет к ослаблению сокращения мышц.

▪ Ac-YR / Acetyl Dipeptide-1 Cetyl Ester 

Пептид стимулирует в кератиноцитах выработку предшественника опиоидных медиаторов, который далее расщепляется с высвобождением эндорфинов и энкефалинов. В итоге достигается обезболивание, снижение чувствительности кожи к различным раздражителям, что позволяет управлять ее реактивностью.

Пептиды-переносчики (транспортные пептиды)

Эти пептиды векторно доставляют микроэлементы (составляющие коферментов), необходимые для нормального протекания соответствующих ферментативных процессов.

▪ GHK-Cu / Copper Tripeptide-1

Хороший пример такого пептида «на слуху» – это GHK-Cu. Медь – это кофактор нескольких ферментов, вовлеченных в процесс синтеза коллагена и эластина. Адресно доставляя ионы меди, пептид GHK-Cu стимулирует пролиферацию фибробластов и кератиноцитов, активирует синтез структурных белков и глюкозаминогликанов дермы, сокращает морщины, обеспечивает противовоспалительное действие за счет угнетения экспрессии провоспалительных цитокинов. Кроме того, GHK-Cu стимулирует рост волос за счет улучшения кровоснабжения волосяных фолликулов, а также замедляет поседение.

▪ Procapyl / Biotinoyl Tripeptide-1 

Вариация того же пептида, но связанная с остатком биотина и известная под торговым наименованием Procapyl, увеличивает количество фолликулов в фазе анагена и продлевает фазу активного роста. Как результат, наблюдается антивозрастное действие на фолликулы, оптимизируется метаболизм их клеток, волосы становятся крепче и устойчивее к выпадению.

Стоит отметить, что использование пептидов не ограничивается косметикой. Поскольку это белковые структуры с широким спектром биологической активности (сигнальной, регуляторной, стимулирующий или, наоборот, ингибирующей и пр.), их активно изучают и внедряют методики с их использованием и в медицину. Например, появляются лекарственные пептидсодержащие препараты с когнитивно-модулирующими свойствами. Пептиды активно используются в неврологии, педиатрии, офтальмологии, геронтологии и даже в терапии онкологических заболеваний.

Похожие публикации

Большая подборка средств с пептидами

Кислоты в косметике: зачем они нужны и как их применять

Большая подборка солнцезащитных средств